司莫司汀

日期:2020-07-29 19:37:13 作者:guest 浏览: 查看评论 加入收藏

概述

司莫司汀(Semustine)为洛莫司汀(CCUN)的甲基衍生物。作用机制与CCNU相同。在多数实验肿瘤中作用于卡莫司汀(BCNU)和CCNU相似,但对Lewis肺癌、小鼠自发乳腺癌、B6恶性黑色素瘤疗效优于BCNU及CCUN,而毒性则较低。治疗指数为这两药的2~4倍。为一周期非特异性药物,但对M期和G1/S期的细胞有较大的杀伤力。耐药研究表明此药的耐药与mdr基因无关,主要由于细胞内C6烷基-鸟嘌呤转移酶增高。此酶可在C-6位置鸟氨酸结合的氯乙基脱落,因之阻止交叉键的形成。而对BCNU的耐药则是由于细胞内的谷胱甘肽和谷胱甘肽S转移酶的增加。所以检测肿瘤内O6-烷基-鸟嘌呤转移酶,可在一定程度上预测此药的疗效。

适应证

用于肺癌、胃癌、直肠癌、食管癌和恶性淋巴瘤等,可与其他抗肿瘤药物合并使用。

临床应用

口服:每次100~200mg/m2,每6~8周给药1次;或36mg/m2,每周1次,6周为1疗程。合并其他药物时可给75~150mg/m2,6周给药1次;或30mg/m2,每周1次,连给6周。

不良反应

有食欲不振,恶心、呕吐、乏力、发热、皮疹、脱发,对肝功能有一定影响(用药后1~3周氨基转移酶可升高,2~3周后自然恢复),并有迟缓性骨髓抑制。

注意事项

药物和皮肤接触后可引起色素沉着、皮炎。对本品过敏者、严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者、妊娠及哺乳期妇女禁用。用药期间应定期检查血象。以本品组成联合化疗时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板作用的抗癌药。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)

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